2-乙基甲酸的用途_凯茵工业添加剂

背景及概述^[1]

2-乙基甲酸可用作医药合成中间体，如作为神经药物阿米替林中间体化合物，阿米替林(又名阿密替林、依拉维、氨三环庚素等)，是一种重要的临床药物，其可以用来治疗焦虑性或机动性抑郁症、恐慌症、情绪紧张、精神紊乱或肠胃道神经官能症等多种精神类疾病，是目前临床上经常使用的三环类抗抑郁药之一(其抗抑郁作用与丙米嗪极其类似)，其镇静作用较强.

其治疗的机理在于抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取，但对5-羟色胺再摄取的抑制更强，镇静和抗胆碱作用也更强，可使抑郁症患者的情绪提高，对思考缓慢、行为迟缓及食欲不振等症状有显著改善；还可以通过作用于中枢阿片类受体，来缓解慢性疼痛。

制备^[1]

2-乙基甲酸的制备如下：向室温下的适量双组份有机溶剂(体积比1：3的1，4-二氧六环与乙腈的混合物)中加入100mmol上式(I)化合物、100mmol上式(II)化合物、8mmol催化剂二(氰基甲基)二氯化钯、10mmol氮多齿配体、180mmol氧化剂双(三氟)碘和200mmol有机碱二甲氨基吡啶，升温至70℃，并在该温度下搅拌反应24小时。反应结束后，趁热过滤，将滤液自然冷却至室温，调节pH值为中性，再用足量饱和碳酸钠水溶液洗涤2-4次，合并有机相，降温至2-6℃，析出固体，抽滤并用无水乙醇充分洗涤，真空干燥，从而得到白色晶体状的上式(III)化合物2-乙基甲酸，产率为97.2％，HPLC分析得知其纯度为98.7％。熔点：127.8-128.5℃。

1HNMR(CDCl3，300MHz)：δ3.04-3.14(m，4H，-CH2)，7.26-7.47(m，9H，-CH-)，12.12(s，1H，-OH)。

主要参考资料

[1] CN201810099719.3一种神经药物阿米替林中间体化合物的合成方法