6-氯并噁唑的主要应用_凯茵工业添加剂

背景及概述^[1]

6-氯并噁唑可用作医药合成中间体。如果吸入6-氯并噁唑，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。

应用^[1]

6-氯并噁唑可用作医药合成中间体。如发生如下反应：

具体步骤如下：向35mL烘箱干燥的压力管中加入6-氯并噁唑（0.2mmol），α-氧代羧酸2（0.6mmol），Co（ClO4）2·6H2O（7.3mg，0.02mmol），Ag2CO3（165.4mg，0.6mmol）。）和3-F-PhCF3（2.0mL）。然后将管密封并在170℃剧烈搅拌24小时。冷却至室温后，将反应混合物用DCM（20mL）稀释，通过硅藻土垫过滤，然后将滤液真空浓缩。通过硅胶快速色谱法（1％的石油醚溶液，v/v）纯化残余物，得到所需产物(3e)以及(3f)。

（5-甲基并[d]恶唑-2-基）（基）甲酮(3e)：白色固体，25.0mg，产率：53%.1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.56(d，J=8.0Hz，2H)，7.75–7.70(m，2H)，7.60(t，J=7.6Hz，3H)，7.39(d，J=8.4Hz，1H)，2.55(s，3H).13CNMR(100MHz，CDCl3)δ180.7，157.3，148.7，141.0，135.8，135.1，134.2，131.0，129.9，128.6，121.9，111.2，21.6.

（5-氯并[d]恶唑-2-基）（基）甲烷 (3f)：白色固体，44.8mg，产率：87%.1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.57–8.55(m，2H)，7.96(d，J=2.0Hz，1H)，7.73(t，J=7.6Hz，1H)，7.68(d，J=8.8Hz，1H)，7.61(t，J=7.6Hz，2H)，7.55(dd，J=8.8，2.0Hz，1H).13CNMR(100MHz，CDCl3)δ180.2，158.1，149.0，141.7，134.7，134.6，131.3，131.0，128.9，128.7，122.1，112.7.

主要参考资料

[1] Cobalt-Catalyzed Decarboxylative 2-Benzoylation of Oxazoles and Thiazoles with alpha-Oxocarboxylic Acids