2-氟代的制备_凯茵工业添加剂

背景及概述^[1]

2-氟代可用作医药合成中间体。如果吸入2-氟代，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。

制备^[1]

2-氟代的制备如下：

具体步骤如下：将2-氟酚(6.7g，60mmol)溶解于66mL丙酮中，加入碘乙烷(6.3mL，78mmol)和碳酸钾(12.4g，90mmol)，于油浴中回流反应5小时。减压浓缩反应液，加入100mL和60mL水，分液，水相用萃取(30mL×2)，合并有机相，无水镁干燥，过滤，减压浓缩滤液，得到标题产物2-氟代(6.88g，红色油状物)。MSm/z(ESI)：280.2[2M+1]。

应用^[1]

2-氟代可用作医药合成中间体。如制备(5-溴-2-氯-基)-(4-乙氧基-3-氟-基)甲酮：

具体步骤如下：将5-溴-2-氯-甲酰氯(12.4g，48.8mmol)溶解于100mL二氯甲烷中，加入1-乙氧基-2-氟-(6.84g，48.8mmol)，冷至0℃，分批加入三氯化铝(5.86g，44mmol)，反应16小时。冰浴下向反应液中滴加20mL2M的盐酸溶液，分液，水相用30mL二氯甲烷萃取，合并有机相，无水镁干燥，过滤，减压浓缩滤液，得到标题产物(5-溴-2-氯-基)-(4-乙氧基-3-氟-基)甲酮(12.8g，黄色固体)。MSm/z(ESI)：358.9[M+1]。

主要参考资料

[1] (CN104031098) 降糖药物