2-氨基-2-(4-氟基)-(S)-甲酯的制备_凯茵工业添加剂

背景及概述^[1]]

2-氨基-2-(4-氟基)-(S)-甲酯，可用作医药化工合成中间体。如果吸入2-氨基-2-(4-氟基)-(S)-甲酯，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。对保护施救者的忠告如下：将患者转移到安全的场所，咨询医生，如果条件允许请出示此化学品安全技术说明书给到现场的医生看。

若泄露，小量泄漏尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中，用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收，并转移至安全场所，禁止冲入下水道；若大量泄漏，构筑围堤或挖坑收容，封闭排水管道，用泡沫覆盖，抑制蒸发，用防爆泵转移至槽车或专用收集器内，回收或运至废物处理场所处置。

结构

制备 ^[1]

将亚硫酰氯（0.475mL，6.50mmol）滴加到（S）-4-氟基甘氨酸（1.00g，5.91mmol）的MeOH（25.0mL）溶液中，将混合物在回流下搅拌2小时。然后浓缩反应混合物，得到棕色油状物。将残余物溶于EtOAc中，并将溶液在EtOAc和饱和NaHCO 3水溶液之间分配。分离水相并用EtOAc萃取。将合并的有机相用盐水洗涤，经无水Na2SO 4干燥，过滤并浓缩，得到2-氨基-2-(4-氟基)-(S)-甲酯（1.1g，6.0mmol，100％收率），为棕色油。

主要参考资料

[1]AMGEN INC.; BREGMAN, Howard; BUCHANAN, John, L.; CHAKKA, Nagasree; DIMAURO, Erin; GUNAYDIN, Hakan; GUZMAN PEREZ, Angel; HUA, Zihao; HUANG, Hongbing; HUANG, Xin; MARTIN, Matthew, W.; PATEL, Vinod Patent: WO2013/134079 A1, 2013 ; Location in patent: Paragraph 0251-0252 ;