4-氨基-2,6-二氟酚的应用_凯茵工业添加剂

背景及概述^[1]

4-氨基-2,6-二氟酚可用作医药合成中间体。如果吸4-氨基-2,6-二氟酚，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。 

制备 ^[1]

制备4-氨基-2,6-二氟酚的步骤如下：在3.5巴的初始氢气压力下，在密闭容器中加入2,6-二氟-4-硝基酚（1.75g，10mmol）和10％钯/碳催化剂（0.3g）的乙醇（100ml）溶液。当氢吸收完成时，滤出催化剂，滤液蒸发成固体，用石油醚研磨，过滤，洗涤并干燥，得到4-氨基-2,6-二氟酚（1.31g），m.p。不定。应用^[1]

4-氨基-2,6-二氟酚可用作医药合成中间体。如可用于制备化合物3-丁酰基-4-（3,5-二氟-4-羟基基氨基）-8-甲氧基喹啉，具体步骤为：将4-氨基-2,6-二氟酚（1.49g，5.65mmol）和3-丁酰基-4-氯-8-甲氧基喹啉（1.23g，8.48mmol）的二恶烷（50ml）溶液在氮气下回流2.5小时。蒸发溶剂，将产物转化为游离碱，通过闪蒸纯化色谱法（硅胶，甲醇-氨/氯仿），用甲醇研磨，过滤，洗涤并干燥，得到标题化合物3-丁酰基-4-（3,5-二氟-4-羟基基氨基）-8-甲氧基喹啉（0.58g），m.p.205℃- 274℃（dec）。

主要参考资料

[1]  WO1989008105  4-AMINO-3-ACYLQUINOLINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF GASTRIC SECRETION