多肽合成常用的三种缩合剂HOBT、HBTU、TBTU_凯茵工业添加剂
本文主要介绍多肽合成中常用的三种缩合剂HOBT、HBTU、TBTU，用于固相多肽合成中的缩合效果。 HOBT是防止多肽合成中消旋，HBTU、TBTU是多肽合成中强的缩合试剂。
【缩合剂HBTU与TBTU的区别】 HBTU 和TBTU 是HOBt的加强型，效果更好，反应后生成HOBT。 HBTU的价格便宜一些，100g，350元左右T。 TBTU 贵一些。 缩合效果TBTU 稍微好一些的。
【TBTU】 在众多的耦联剂中，脲离子型多肽缩合剂TBTU应用范围广，性价比高。脲离子型多肽缩合剂，是一种活化羧酸的多功能试剂。它们一步就可以使氨基酸与胺反应结合，不需要预先活化酸类。它们的优点包括方便实用的反应过程，快速的原位活化，小的副反应，商业可用性，稳定性，能溶解在宽范围的溶剂包括水和方便去除耦合的副产物。由于脲离子型多肽缩合剂具有非常好的实用性，现在开发它们的多元化应用成为一个新的研究热点。
1、以TBTU为偶联剂，乙腈为溶剂，不同磺酸与不同肟在50℃下收率良好地合成了一序列磺酸肟酯。这个方法的好处是反应过程简便、环境无危害和后处理简洁。
2、以TBTU为偶联剂，乙腈为溶剂，羧酸与杂环仲胺比如吲哚、咪唑等在一般温度下收率良好地合成了一序列的羧酸杂环仲胺类化合物。副产品对环境污染小，产品易于分开，反应过程简便是此法的长处。 3、以TBTU为偶联剂，乙腈为溶剂，羧酸与叠氮化钠、胺类或醇类合成了一序列的脲和氨基甲酸酯类化合物。本法使用了一锅法操作，不仅操作方便，而且产率高。
【HOBT】 HOBt是常用的酰胺缩合剂，就是把有机酸和有机胺形成酰胺的缩合剂。 HOBt的结构是一个苯并三氮唑结构，所以水溶性有但不高，也就是微溶，反应过程一般不用水相的，一般用非水溶剂，比如四氢呋喃，二氯甲烷这种溶剂。 HOBt由于有三氮唑结构，所以无机酸水溶液可以溶。有机酸里面除了甲酸，乙酸这种还能做溶剂，其他的大多室温就是固体一般都不是溶剂。
【HBTU缩合剂反应机理】 酸和胺的缩合中HBTU缩合剂反应机理：直接用酸活性太低，把酸跟缩合剂如HBTU和二乙基氰基磷酸酯先反应生成一个大的取代基（活化步骤），然后很容易就被氨基取代。