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为何普通感冒首选扑尔敏,而不是氯雷他定?_凯茵工业添加剂

那敏(扑尔敏)是市售感冒药中的「常客」,作为抗组胺药,氯那敏可消除或减轻因感冒引起的流泪,流涕,喷嚏等过敏症状。

作为代抗组胺药,其中枢神经活性强,受体特异性差,能引致明显的镇静和抗胆碱作用,使患者嗜睡或工作能力难以集中。而以氯雷他定等为代表的第二代抗组胺药具有 H1 受体选择性高,无镇静作用,抗胆碱作用与抗组胺作用相分离的特点,中枢神经系统不良反应较少。

同为抗组胺药,为什么感冒药中需要选用扑尔敏,而不用第二代如氯雷他定?

抗组胺药有三代,代代皆不同

以氯那敏为代表的代抗组胺药,能阻断组胺与变态反应靶细胞上的 H1 受体结合,但并不影响组胺的代谢,也不阻断体内组胺的释放。同时,具有中枢抑制和抗胆碱作用。海拉明还可直接作用于延髓的咳嗽中枢,抑制咳嗽反射。

以氯雷他定为代表的第二代抗组胺药对外周组胺 H1 受体有较强的选择性拮抗作用,对中枢组胺 H1 受体的亲和力较低,对乙酰胆碱和肾上腺素 α1 受体作用极小,因此不具有中枢镇静作用,也无明显的抗胆碱作用。大大减少了代抗组胺药产生的嗜睡或工作能力难以集中等不良反应。

以地氯雷他定为代表的第三代抗组胺药在药理作用上与第二代类似,但较第二代抗组胺药抗过敏和抗炎效能增强,镇静、心脏毒性以及药物间相互作用减少,疗效确切、不良反应小。

表 1 三代抗组胺药物介绍

代抗组胺药为普通感冒首选药物
  
《2012 普通感冒诊治指南》中明确提出:抗组胺药具有抗过敏作用,通过阻断组胺受体抑制小血管扩张,降低血管通透性,有助于消除或减轻普通感冒患者的打喷嚏和流涕等症状。

但该类药物的常见不良反应包括嗜睡、疲乏等,从事车船驾驶、登高作业或操作精密仪器等行业工作者慎用。   

代抗组胺药,如马来酸氯那敏和海拉明等,具有穿过血脑屏障、渗透人中枢神经细胞与组胺受体结合的能力,因其具有一定程度的抗胆碱作用,有助于减少分泌物、减轻咳嗽症状,因此推荐其为普通感冒的首选药物。

第二代抗组胺药尽管具有非嗜睡、非镇静的优点,但因其无抗胆碱的作用,故不能镇咳。

《咳嗽的诊断与治疗指南(2015)》指出:单用代抗组胺药治疗无明显临床获益。建议代抗组胺药如马来酸氯那敏(2~4 mg/次,3 次/d)等联合减充血剂能够改善成人及青少年的感冒相关打喷嚏、鼻塞等多种症状。

对于普通感冒所致的咳嗽患者,中枢性止咳药物缓解咳嗽的效果有限,不推荐常规使用 。推荐由代抗组胺药物、减充血剂联合镇咳药物的复方制剂治疗伴有咳嗽的普通感冒。

特殊人群应用需谨慎
 
单用代抗组胺药治疗无明显临床获益,不推荐单独使用。

婴幼儿:2 岁以下幼儿,用药需要特别谨慎;儿童用药推荐马来酸氯那敏。

妊娠及哺乳期妇女:美国 FDA 对氯那敏的妊娠安全性分级为 B 级,孕妇慎用。海拉明妊娠早期用药,婴儿腭裂、腹股沟疝和泌尿生殖器官畸形的发生率可能增多,国内资料建议妊娠早期妇女禁用。哺乳期应避免使用海拉明、马来酸氯那敏。

老年患者:老年人基础疾病多,日常服药较多,需注意药物间的相互作用。若无明确肝肾功能不全、严重心脑血管疾病、消化道溃疡出血病史,可正常剂量服用。若合并上述疾病,应参考相关人群用药指南。

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