背景及概述[1][2] 芳基砜具有其特殊的化学性质和生物活性，在许多药物中可以发现芳基砜的结构。作为一类重要的有机化合物它们的合成与应用得到了广泛的研究。芳基砜比较常用的合成方法有：相应的芳基硫化物的氧化、酸催化下芳烃的砜化、有机锂、有机镁化合物与砜酯的反应；以及钯催化烃基亚磺酸盐和芳基卤化物的偶联反应、钯催化芳基硼酸和芳基磺酰氯的偶联反应；以及铜催化的Suzuki反应、Cu(OTf)2·PhH/ ...

联苯苄唑 联苯苄唑乳膏为乳白色或微黄色乳膏，每克含主要成分联苯苄唑10毫克，辅料为硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡、十八醇、司盘60、甘油、乳化硅油、十二烷基磷酸酯钾盐、纯化水。其为广谱抗真菌类药物，其剂型有乳膏剂、凝胶剂、栓剂等。用于治疗浅表皮肤真菌感染，如：手足癣，体、股癣，花斑癣，皮肤念珠菌病等。 临床应用 临床上，与白癜风症状相似的疾病有很多，比如花斑癣，俗称汗斑，是由糠秕马拉色菌感 ...

背景及概述[1][2] 联苯乙酮是联苯乙酸合成中间体，联苯乙酸是一种良好的非甾体类抗炎药，是布洛芬的有效代谢物，其于1986年首先在日本上市是临床上用于治疗风湿性疾病的基本对症药物。目前联苯乙酮通用的合成方法具有原料不易得且毒性大、操作复杂、收率低等缺点。 联苯乙酮(Ⅰ)是合成联苯乙酸的重要中间体之一，其纯度直接影响联苯乙酸的纯度，其杂质会终带入产品中很难去除，多次反复精制，也很难达到预期效果，因 ...

背景及概述[1] 苯丙氨酸学名α-氨基-β-苯基丙酸，是α-氨基酸的一种，有L型、D型和外消旋DL型，其中L型为人体必需氨基酸之一。苯丙氨酸是十九世纪八十年代末由Schulze和Barbieri首先发现，从羽扇豆幼苗中分离出来得到的一种新的氨基酸，并提出一个经验化学式为C9H11NO2。Erlemeyer和Lipp在1882年首次通过化学合成法成功的合成出苯丙氨酸，但是对其空间构型并未做探究。接着 ...

概述[1] 2-氰基-5-氟苯甲酸是一种有机中间体，可由2-溴-5-氟苯甲酸甲酯经过两步制备得到。 制备[1] 步骤a：将2-溴-5-氟苯甲酸甲酯(5.00g，21.5mmol)和氰化亚铜(2.12g，23.6mmol)在DMF中的混合物在90℃下加热1天，然后冷却至室温，用乙酸乙酯(300mL)稀释并过滤。将滤液用盐水(5×50mL)洗涤，然后用饱和NaHCO3 水溶液(50mL)洗涤。有机层 ...

概述[1] 2-溴-6-碘苯甲酸为羧酸类物质，可用作医药合成中间体。 制备[1] 2-溴-6-碘苯甲酸制备如下：将2-溴苯甲酸（20.1g，100mmol），乙酸钯（II）（1.12mg，5mmol），二乙酸碘苯（38.64g，120mmol）和元素碘（30.48g，120mmol）溶解在N，N中。将二甲基甲酰胺（240mL）在100℃下搅拌过夜。将反应混合物冷却至室温，用甲基-叔丁基醚和2M盐酸 ...

概述[1] 3,4-二氯苯乙二醛水合物是3,4-二氯苯乙二醛的一水合物。3,4-二氯苯乙二醛是一种有机中间体，有报道可用于制备c-Met抑制剂。 应用[1] CN201010579221.0 报道了[1，2，4]三唑并[4，3‑b][1，2，4]三嗪类化合物、其药用盐、其前药及其水合物或溶剂合物，也涉及所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物以及其作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂，尤其是作为c‑M ...

概述[1][2] 3-氨基苯甲脒二盐酸盐属于脒类有机物，其可用作一种有机中间体，可由三硝基苯腈制备3-硝基苯甲脒盐酸盐，然后再还原硝基制备3-氨基苯甲脒二盐酸盐。 制备[1-2] 步骤一、 称取3-硝基苯腈74g(0.5mol)于250mL圆底烧瓶中，加入200mL甲醇使之溶解，加入质量百分比为50％的甲醇钠的甲醇溶液5.6g(0.052mol)，室温下磁力搅拌反应4h。向上述体系中投入氯化铵2 ...

概述[1] 3-苯甲酰吡咯是一种杂环有机物，可用作医药合成中间体。 结构 制备[1] 3-苯甲酰吡咯制备如下：向搅拌的氢化钠（8.0g）在200ml无水乙醚中的悬浮液中滴加苯基乙烯基酮（13.22g）和甲苯磺酰甲基异氰化物（19.52）在150ml无水甲基亚砜和300ml无水乙醚中的溶液。这样的速度，以色列温和回流。加完后，将悬浮液在室温下搅拌30分钟，然后逐滴加入200ml水进行水解。分离醚层 ...

概述[1] 3-甲基苯并呋喃-2-碳酰氯可用作医药合成中间体，合成其它具有该母核结构的活性化合物。 制备[1] 3-甲基苯并呋喃-2-碳酰氯制备：向用氮气的惰性气氛吹扫和维持的50-mL3颈圆底烧瓶中放入：在DCM(10mL)中的3-甲基-1-苯并呋喃-2-羧酸(500mg，2.84mmol)和DMF(0.1mL)的溶液，然后将溶液冷却至0℃，并且通过搅拌逐滴加入乙二酰氯(470mg，3.70m ...