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日期: 2023/11/10 | 分类: 产品应用
背景及概述[1]
3-甲砜基磺酰氯可用作医药合成中间体。如果吸入3-甲砜基磺酰氯,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医。
制备[1]
3-甲砜基磺酰氯制备如下:将甲基磺酰基(5g,32mmol)放于氯磺酸(37g,320mmol)中,在90°C条件下加热18h,冷却至室温,再将混合物缓慢倒入碎冰中,所得悬浮液用(2X200mL)萃取, ...
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日期: 2023/11/10 | 分类: 产品应用
背景及概述[1]
四氢呋喃衍生物是一种重要的有机中间体,存在于许多天然产物(pheromones,polyetherantibioticsandacetogenins)中,已经逐渐成为有机合成和药物化学领域工作者关注的焦点。目前主要是通过各种有机金属试剂(如Al、Ti、Sn、Li、Mg、Si等)来合成2,5-二取代四氢呋喃衍生物。利用单烷基卤化锌合成2,5-二取代四氢呋喃衍生物的方法,为合成2,5 ...
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日期: 2023/11/10 | 分类: 产品应用
背景及概述[1]
联胺可用作医药合成中间体。
制备[1]
联胺制备的具体步骤如下:在装有温度计,回流冷凝器和搅拌器的500ml四颈烧瓶中,加入350g30质量%发烟(1.31molSO3),内部温度保持在30℃至40℃。同时,在注意发热的同时,一点一点地添加36.1g(31.4g,0.148mol,邻-胺)的13.1质量%含水邻胺。除水分解的量之外,三氧化硫与邻胺(三氧化硫/邻联胺)的摩尔比为7. ...
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日期: 2023/11/10 | 分类: 产品应用
概述[1][2]
并异噁唑(甲醯亞胺酸)是一类含有相邻氧原子和氮原子的并杂环化合物,其具有很高的生物活性和药学特性。并异噁唑(甲醯亞胺酸)大量存在于带有安定、抗肿瘤、抗惊厥、抗微生物、抗血栓形成以及抑制胆碱酯酶等特性的药品中。并异噁唑(甲醯亞胺酸)传统的合成方法需经历强酸性环境且大量使用有机碱,实验操作复杂,且后处理过程对环境的污染较大。2010年,Larock课题组以氯代肟及邻三甲基硅基三氟甲磺 ...
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日期: 2023/11/10 | 分类: 产品应用
概述[1-2]
硫代乙内酰脲-色氨酸是白色晶体,有特殊甜味。能溶于水、热乙醇和氢氧化钠或氢氧化钾溶液。左旋体是白色片状晶体,无味。熔点289℃(分解)。溶于水和热乙醇,不溶于氯仿,在碱性溶液中稳定。消旋体是白色晶体,不易溶于水,在碱性溶液中稳定,能被强酸分解。天然产者呈左旋,[α]D20为-38°。与甲醛、汞和呈深紫色,分析化学中常用此鉴定它的存在。可由酪蛋白经碱性水解、精制而得、也可用β-吲哚醛 ...
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日期: 2023/11/10 | 分类: 产品应用
概述[1][2]
醋碘酸为酸类衍生物,其可用作医药合成中间体。
结构
制备方法[1]
3-乙酰氨基-2,4,6-三碘 – 甲酸(醋碘酸)的制备具体步骤如下:
在反应容器中加入2.60克(0.005摩尔)3-氨基-2,4,6-三碘 – 甲酸,100毫升无水氯仿和6至8滴浓。将混合物加热至回流,然后在2小时内加入0.2g(0.005摩尔)酮(以0.2ml / sec的速率), ...
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日期: 2023/11/10 | 分类: 产品应用
背景及概述[1]
2 -肼基- 1 ,3 -并恶唑是一种有机中间体,可由2-氯并恶唑与水合肼反应得到,可用于制备一类吡唑化合物。
制备[1]
将2-氯并恶唑(2.5g,16.3mmol)的二恶烷(4mL)溶液滴加到NH2H4 H2O(4.07g,81.4mmol)的二恶烷(20mL)溶液中,保持反应。温度低于30℃。将反应混合物在20℃下搅拌1小时。蒸发溶剂。加入水(50mL)并将混合物搅拌10 ...
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日期: 2023/11/10 | 分类: 产品应用
概述[1-2]
甲酰脲在乙醇中呈叶片状晶体,加热时可分解为甲酰胺和氰尿酸。其可用于有机合成。与NaNO2加稀H2SO4作用在室温下不分解。20世纪70年代末发展起来的甲酰脲类杀虫剂既不是传统的神经毒剂,也不是乙酰胆碱酯酶抑制剂,而是几丁质合的高效抑制剂。到目前为止,这类化合物的确切生化作用机制仍没有得到深入完全的阐述,但普遍认为主要是阻止昆虫表皮几丁质的生物合成及沉积,致使UDPAG在昆虫体内积累 ...
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日期: 2023/11/10 | 分类: 产品应用
背景及概述[1]
2,4-二氯甲酰胺是一种医药中间体,可由2,4-二氯甲酸制备得到。
制备[1]
方法一、A.2,4-二氯甲酰氯的制备
在1000mL单口瓶中,将2,4-二氯甲酸(100.0g,523.5mmol)溶于干燥四氢呋喃 (200mL),加入4滴干燥的N,N-二甲基甲酰胺,氯化亚砜(93.4g,785.3mmol)。回流反应5h。反应完毕,反应液减压浓缩,待用。
B.2,4-二氯甲酰胺的 ...
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日期: 2023/11/10 | 分类: 产品应用
背景及概述[1]
4-(4-甲基-1-哌嗪基甲基)甲酸二盐酸盐为制备甲磺酸伊马替尼的一个关键中间体。甲磺酸伊马替尼(imatinibmesilate),化学名为4-(4-甲基哌嗪基-1-甲基)-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-氨基]-甲酰胺甲磺酸盐。甲磺酸伊马替尼为小分子酪氨酸激酶(TK)抑制剂,其作用机制是针对酪氨酸激酶bcr/abl受体亚型,选择性结合于bcr/abl蛋白酪氨 ...