背景及概述[1] 5-苯基邻茴香胺又叫3-氨基-4-甲氧基联苯，可由对羟基联苯通过三步反应制备得到。 制备[1] 化合物联苯肼酯（I）的制备 250ml的三口烧瓶中，将5g（29.4mmol）的对羟基联苯溶于25ml的甲基叔丁基醚（MTBE），混合搅拌5min，温度控制在30℃。取4ml（58.8mmol，2eq.）硝酸与10mlMTBE混溶倒入滴液漏斗中， 1h内滴加完毕，继续搅拌3h。TLC ...

背景及概述[1] 5-氟苯并噻唑是一种有机中间体，可由5-氟-2-氨基苯硫酚为起始原料制备得到。 制备[1] 5-fluorobenzothiazole:1H NMR (400 MHz, DMSO) δ 9.37 (s,1H), 8.26 – 8.01 (m, 2H), 7.42 (td, J = 9.0, 2.6 Hz, 1H); 13C NMR(100 MHz, DMSO) δ 161.59, ...

背景及概述[1] 苯基三氟甲烷磺酸酯又叫三氟甲磺酸苯酯，可用于有机合成，其可由苯酚酰化得到。 制备[1-3] 三氟甲磺酸苯酯：在0℃和氩气下，将三氟甲磺酸酐（10g，35mmol）滴加到苯酚（3.16g，35mmol）的吡啶（60mL）溶液中。将混合物搅拌24小时，保持温度低于5℃，然后将其倒入乙醚（100mL）中并用水（3×60mL）洗涤。将有机部分干燥（MgSO4）并减压蒸发，得到三氟甲磺酸 ...

背景及概述[1] 三苯甲基缬沙坦是缬沙坦的前体，可用于制备缬沙坦。缬沙坦(Valsartan)是一种临床上使用广泛的抗高血压药，具有副作用小，耐受性好的优势，同时可以用于糖尿病、肾病患者的高血压症治疗。缬沙坦为新一代血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，具有高度选择性和特殊的直接作用，能有效拮抗AT1受体。 制备方法[1] 在可买到的Pd(PPh3)4存在下，式III(S)-3-甲基-2-{戊酰基 -[2’- ...

背景及概述[1] 杂环化合物特别是含有呋喃、噻吩结构的天然产物大多具有良好的生物活性，因此如何高化学选择性和立体选择性地合成含有呋喃、噻吩骨架的杂环分子显得尤其重要。烯炔烃化合物由于具有良好的反应活性和多反应位点，常常用于合成复杂的有机化合物。近年来，化学家们通过过渡金属催化烯炔烃化合物合成2，5-二取代呋喃如2，5-二苯基呋喃和噻吩化合物，主要采用金、钌、钯和铜等过渡金属催化完成环化反应，例如钯 ...

背景及概述[1] 2，5-二甲氧基苯乙胺是合成5-羟基色胺(5-HT)类化合物的主要原料，其主要的合成方法由2，5-二甲氧基苯甲醛与硝基甲烷反应制备2，5-二甲氧基-β-硝基苯乙烯，经还原制备。2，5-二甲氧基苯乙烯衍生物可以作为在癌症治疗中的酪氨酸激活酶抑制剂。目前2，5-二甲氧基-β-硝基苯乙烯(Ⅱ)的合成。采用苯、乙醇作为溶剂，甲胺、哌啶作催化剂的方法，使用硝基甲烷即作反应物又作溶剂，使用醋 ...

背景及概述[1] 杂环化合物在自然界中广泛存在，约占有机化合物的一半左右。2-氨基噻唑环类衍生物是杂环化合物中非常重要的一员，2-氨基-4-(3-溴苯基)噻唑可用作医药合成中间体。该结构在农药和医药领域中广泛应用，许多具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒、镇静作用的天然产物或小分子药物含有2-氨基噻唑环，成为近年来绿色药物研究常构建的官能团之一。 到目前为止已经报道了多种2-氨基噻唑环官能团的构建方法，其中经 ...

背景及概述[1] 2-氟代苯乙醚可用作医药合成中间体。如果吸入2-氟代苯乙醚，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。 制备[1] 2-氟代苯乙醚的制备如下： 具体步骤如下：将2-氟苯酚(6.7g，60mmol)溶解于66mL丙 ...

背景及概述[1] 3-(1-吡咯烷基)苯甲醛可用作医药合成中间体。 制备[1] (1-吡咯烷基)苯甲醛的制备分为以下几步: 步骤1：2-（3-溴苯基）-1,3-二氧戊环（2）的合成： 在氩气氛下向搅拌的3-溴苯甲醛（500mg，2.70mmol）的甲苯（10mL）溶液中加入pTSA（催化量）在室温下，乙烷-1,2-二醇（0.5mL，8.10mmol）;加热至120℃并搅拌3小时。通过TLC监测 ...

背景及概述[1] 丁基邻苯二甲酰羟乙酸丁酯是酯类衍生物，可用作医药合成中间体。 结构 制备方法[1-2] 丁基邻苯二甲酰羟乙酸丁酯应用举例如下： 1）制备一种提高复方藏红花注射液安全性的药物组合物，该药物组合物主要由藏红花提取物、毛冬青提取物、防己提取物和丁基邻苯二甲酰羟乙酸丁酯制成的供注射用药物组合物。本发明采用安全性更好、助溶效果更明显的助溶剂替换复方藏红花注射液中存在安全隐患和影响产品质量 ...